BMS-1166-N-piperidin-COOH, spesifik enzimleri hedefleme ve aktivitelerini engelleme konusunda büyük potansiyel gösteren sentetik bir bileşiktir.

BMS-1166-N-piperidin-COOH, spesifik enzimleri hedefleme ve aktivitelerini engelleme konusunda büyük potansiyel gösteren sentetik bir bileşiktir.

BMS-1166-N-piperidin-COOH'nin birincil hedefi, p300/CBP ile ilişkili faktör (PCAF) adı verilen enzimdir. Bu enzim, gen transkripsiyonu ve DNA onarımı da dahil olmak üzere çeşitli hücresel işlemlerde kritik bir rol oynar. BMS-1166-N-piperidin-COOH, PCAF'yi inhibe ederek kanser, iltihaplanma ve nörolojik bozukluklar gibi çeşitli hastalıkların tedavisinde potansiyel göstermiştir.

BMS-1166-N-piperidin-COOH'nin inhibisyon prensibi, enzim aktif bölgesinin rekabetçi bağlanması yoluyla gerçekleştirilir. BMS-1166-N-piperidin-COOH, enzimin aktif bölgesini işgal ederek substratın bağlanmasını önler ve sonuçta enzim aktivitesinin inhibisyonuna yol açar. BMS-1166-N-piperidin-COOH tarafından PCAF inhibisyonunun, klinik öncesi modellerde tümör büyümesini etkili bir şekilde baskıladığı gösterilmiştir.

Şu anda BMS-1166-N-piperidin-COOH, terapötik potansiyelini değerlendirmek ve farmakolojik profilini optimize etmek için yoğun araştırma ve geliştirme sürecinden geçmektedir. Birçok çalışma, klinik öncesi aşamada umut verici sonuçlar ortaya koydu ve bu da bunun mevcut ilaç tedavisi seçeneklerine değerli bir katkı olabileceğini gösteriyor.

Sonuç olarak, BMS-1166-N-piperidin-COOH, çok çeşitli potansiyel terapötik uygulamalara sahip, oldukça umut verici bir inhibitördür. PCAF aktivitesini engelleme yeteneği, çeşitli hastalıkların tedavisinde potansiyel olduğunu gösterdi ve bu da onu daha fazla araştırma ve geliştirme için umut verici bir aday haline getirdi.

Referanslar

1. Yang Y, ve ark. (2020). BMS-1166-N-piperidin-COOH, PCAF aktivitesini inhibe eder ve insan kanser hücrelerinde hücre döngüsünün durdurulmasını ve apoptozu tetikler. Hedefe uygun, 11(49), 4529-4542.

2. Li Y, ve diğerleri. (2020). O-aminoanilid iskelesine dayanan yeni PCAF inhibitörlerinin tasarımı, sentezi ve anti-tümör aktiviteleri. Biyoorganik ve tıbbi kimya mektupları, 30(24), 127778.

3. Liu Y, ve diğerleri. (2021). BMS-1166-N-piperidin-COOH, klinik öncesi karaciğer kanseri modellerinde tümör büyümesini ve tümör anjiyogenezini baskılar. Kanser harfleri, 499, 245-254.