BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin, protein tirozin fosfataz 1B'nin (PTP1B) güçlü ve seçici bir inhibitörüdür

BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin, protein tirozin fosfataz 1B'nin (PTP1B) güçlü ve seçici bir inhibitörüdür. PTP1B'nin allosterik bir inhibitörü olarak görev yapar ve klinik öncesi çalışmalarda insülin duyarlılığını arttırdığı ve glukoz homeostazisini iyileştirdiği gösterilmiştir.

BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin, tip 2 diyabet ve ilgili metabolik bozukluklar için potansiyel bir tedavi olarak kullanımının yanı sıra antikanser özellikleri açısından da araştırılmıştır. İnsan kanser hücrelerinin büyümesini ve çoğalmasını engellediği ve kanser hücrelerini kemoterapinin etkilerine karşı duyarlı hale getirdiği kanıtlanmıştır.

Genel olarak, BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin, metabolik ve onkolojik hastalıklara yönelik yeni tedavilerin geliştirilmesi için umut verici bir yolu temsil etmektedir. Seçiciliği ve gücü, PTP1B'nin bu hastalıklardaki rolünü araştırmak için onu değerli bir araç haline getiriyor ve insülin duyarlılığını ve kanser hücresi büyümesini modüle etme yeteneği, onu hastalar için potansiyel yeni bir tedavi seçeneği haline getiriyor.

Referanslar:

1.Zhang ZY. Protein tirozin fosfatazlar: yapı ve fonksiyon, substrat spesifikliği ve inhibitör gelişimi. Annu Rev Pharmacol Toksikol. 2002;42:209-34.

2.Zhang J, ve diğerleri. Protein tirozin fosfataz 1B'nin güçlü ve seçici bir inhibitörü olan BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin, in vitro ve in vivo insülin sinyalini güçlendirir. Biochem Biophys Res Commun. 2010;393(3):511-5.

3.Han S, ve diğerleri. BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin, protein tirozin fosfataz 1B'yi hedef alarak tümör hücrelerini kemoterapiye karşı duyarlı hale getirir. Kanser Lett. 2015;359(1):70-8.