TPX-0046 CAS No.:2359650-19-2
TPX-0046 (TPX0046) güçlü, seçici bir yeni nesil RET/SRC inhibitörüdür, WT ve 18 RET mutasyonuna/füzyonuna ve ayrıca SRC'ye karşı düşük nanomolar etki gösterir ve VEGFR2/KDR-koruyucudur.
Açıklama
TPX-0046 (TPX0046)
katalog numarası: URK-V871Sadece Laboratuvar İçin Kullanılmıştır.
TPX-0046 (TPX0046) güçlü, seçici bir yeni nesil RET/SRC inhibitörüdür, WT ve 18 RET mutasyonuna/füzyonuna ve ayrıca SRC'ye karşı düşük nanomolar etki gösterir ve VEGFR2/KDR-koruyucudur.
Biyolojik aktivite
TPX-0046 (TPX0046) güçlü, seçici bir yeni nesil RET/SRC inhibitörüdür, WT ve 18 RET mutasyonuna/füzyonuna ve ayrıca SRC'ye karşı düşük nanomolar etki gösterir ve VEGFR2/KDR-koruyucudur.
TPX-0046, tümör hücre hatlarında (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) ve Ba/F3 tasarımlı RET modellerinde (WT, G810R) RET fosforilasyonunu (IC50 < 10 nM) inhibe etti.
TPX-0046, hücre proliferasyon deneylerinde 1 nM'lik IC50 değerleri ile KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad ve TT hücrelerini inhibe etti.
TPX-0046, 1-17 nM'lik ortalama IC50 proliferasyonu ile SFM'lerle (örn. G810C/R/S) Ba/F3 RET ile tasarlanmış hücreleri güçlü bir şekilde inhibe etti.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >RET fosforilasyonunun yüzde 80'i.
TPX-0046, SFM aracılı direnç de dahil olmak üzere çok çeşitli RET değişikliklerine karşı güçlü in vitro ve in vivo aktiviteye sahip benzersiz bir yeni nesil RET inhibitörüdür.
Fiziko kimyasal özellikleri
|
Mw |
424.436 |
|
|
formül |
C21H21FN6O3 |
|
|
CAS Numarası. |
2359650-19-2 |
|
|
Depolamak |
Katı Toz -20 derece 3 yıl; 4 derece 2 yıl |
Solventte -80 derece 6 Ay -20 derece 1 Ay |
|
çözünürlük |
DMSO'da 10 mM |
|
|
Kimyasal ad |
(13E,14E,15aS,18aR,5R)-35-floro-5-metil-15,15a,16,17,18,18a-hekzahidro-4-oksa{{15} }aza-1(5,3)-cyclopenta[b]pyrazolo[1',5':1,2]pyrimido[4,5-e][1,4]oxazina{{28} }(3,2)-piridinsiklooktafan-8-bir |
|
Referanslar
1. A.Drilon ve ark. Annals of Oncology Cilt 30, Ek 5, Ekim 2019, Sayfa v190-v191
URK-V871_COAURK-V871_SDSURK-V871_TDSNot: Ureiko'nun tüm ürünleri yalnızca bilimsel araştırma veya ilaç sertifikası beyanı için kullanılmaktadır ve herhangi bir kişisel kullanım için ürün ve hizmet sunmuyoruz!
Popüler Etiketler: tpx-0046 cas no.:2359650-19-2
Soruşturma göndermek
Bunları da sevebilirsiniz
