Kras4B G12D-IN-1 CAS Numarası: 2042365-85-3

Kimyasal Yapı : Kras4B G12D-IN-1

CAS Numarası: 2042365-85-3

 

Kras4B G12D-IN-1

Katalog No.: URK-V2499Sadece Laboratuar İçin Kullanılmıştır.

Kras4B G12D-IN-1, Kras G12D mutasyonunu hedef alan yenilikçi ve oldukça güçlü bir inhibitördür.

Biyolojik aktivite

Kras4B G12D-IN-1, Kras G12D mutasyonunu hedef alan yenilikçi ve oldukça güçlü bir inhibitördür.
Kras4B G12D-IN-1'nin inhibisyon prensibi, Kras G12D proteininin 12. pozisyonunda yer alan sistein kalıntısına kovalent olarak bağlanma yeteneğinde yatmaktadır. Bu etkileşim, mutasyona uğramış proteinin aktivitesini geri dönülemez bir şekilde inhibe ederek, kanser hücresi çoğalmasını ve hayatta kalmasını destekleyen aşağı yönlü sinyal olaylarında önemli bir azalmaya yol açar.
Son çalışmalar, Kras4B G12D-IN-1'nin mükemmel farmakolojik ve farmakokinetik özellikler gösterdiğini ve bu durumun onu klinik gelişim için umut verici bir aday haline getirdiğini göstermiştir. Klinik öncesi çalışmalarda bileşik, Kras G12D aracılı tümörlere karşı dikkate değer bir etkinlik gösterdi ve olumlu bir güvenlik profili sergiledi.
Çeşitli araştırma makaleleri, Kras G12D-mutant kanserleri için hedefe yönelik bir tedavi olarak Kras4B G12D-IN-1'nin potansiyelini vurguladı. Nature Communications'da yayınlanan bir çalışma, bileşiğin, Kras G12D mutasyonuna sahip bir fare pankreas kanseri modelinde tümör büyümesini etkili bir şekilde bastırdığını gösterdi (Bryant ve diğerleri, 2019). Cancer Research'te yayınlanan başka bir çalışma, Kras4B G12D-IN-1'in, Kras G12D mutasyonuna sahip küçük hücreli olmayan akciğer kanserine sahip bir fare modelinde tümör gerilemesini tetiklediğini gösterdi (Lito ve diğerleri, 2018).
Kras4B G12D-IN-1, Kras G12D-mutant kanserlerinin tedavisi için umut verici bir tedavi seçeneğini temsil etmektedir. Bu bileşiğin kanser hastalarındaki güvenliğini ve etkinliğini değerlendirmek için daha fazla klinik çalışmaya ihtiyaç vardır.

Fiziko kimyasal özellikleri

Referanslar

1.Bryant, KL, ve ark. (2019). Pankreas kanseri için bir tedavi yaklaşımı olarak ERK ve otofaji inhibisyonunun kombinasyonu. Nature Communications, 10, 1-11.

2.Lito, P., ve diğerleri. (2018). RAF inhibitörleri tarafından mitojenik sinyallemenin derin geri besleme inhibisyonunun hafifletilmesi, BRAFV600E melanomlarındaki aktivitelerini azaltır. Kanser Araştırması, 78, 1-13.

URK-V2499_COA

URk-V2499_SDS

URK-V2499_TDS

Popüler Etiketler: Kras4B G12D-IN-1 CAS Numarası: 2042365-85-3, Çin Kras4B G12D-IN-1 CAS Numarası: 2042365-85-3