Agonistlerin Klinik Uygulaması

(1) Akut bronşiyal astım atağı: aerosol, teneffüs edildikten sonra 2-5 dakika içinde etkisini gösterir ve 0.5-2 saat sürer; etki, dil altı uygulamasından 15-30 dakika sonra etkisini gösterir ve yaklaşık 1 saat sürer.

(2) Atriyoventriküler blok: derece II ve III atriyoventriküler bloğu tedavi etmek için dil altı uygulama veya intravenöz damla.

(3) Kardiyak arrest: Yavaş ventriküler ritim, yüksek atriyoventriküler blok veya sinüs düğümü yetmezliğinin neden olduğu kalp durması için geçerlidir. Diyastolik basınç nedeniyle koroner perfüzyon basıncının düşmesini önlemek için intrakardiyak enjeksiyon için sıklıkla NA veya m-hidroksilamin ile birlikte kullanılır.

(4) Şok: Kan hacmini yenileme temelinde, yüksek merkezi venöz basınç ve düşük kalp debisi ile septik şok tedavisinde kullanılabilir. Bununla birlikte, mikro sirkülasyonu iyileştirmenin etkisi iyi değildir. Aynı zamanda izoproterenolün miyokardiyal oksijen tüketimini ve kalp atım hızını artırma etkisi, klinik pratikte nadiren kullanılan şoka karşıdır.

[Advers reaksiyonlar ve önlemler] Yaygın advers reaksiyonlar çarpıntı, baş dönmesi ve baş ağrısını içerir; Hipoksisi olan hastalarda yüksek doz izoproterenol inhalasyonunun aritmiye neden olması kolaydır, miyokardiyal oksijen tüketimindeki artışa bağlı olarak barisentrik koliği indükler ve arttırır; Astımlı hastalarda izoproterenolün uzun süreli kötüye kullanımı ani ölüme neden olabilir. İlaç tedavisi sırasında kalp hızı kontrol edilmelidir.

[Kontrendikasyon] Koroner kalp hastalığı, miyokardit ve hipertiroidizm olan hastalarda kullanılması yasaktır.

M-reseptör agonisti

Pilokarpin

Pilokarpin olarak da bilinen ilaç, Rutacia'dan elde edilen bir alkaloiddir.

[Farmakolojik etki] Parasempatik postganglionik lifler (ter bezini innerve eden sempatik sinir dahil) tarafından innerve edilen efektör organların M-kolin reseptörü üzerinde, özellikle gözler ve bezler üzerinde doğrudan etki edebilir.

(1) Göz: Göz damlasından sonra kasılmaya neden olabilir, göz içi basıncını azaltabilir ve kasılmaları düzenleyebilir. Daralma: İriste iki çeşit düz kas vardır. Biri, okülomotor sinirin parasempatik kolinerjik sinirinin hakim olduğu gözbebeği sfinkteridir. Uyarıldığında gözbebeği sfinkteri kasılır ve gözbebeği küçülür; Diğeri ise noradrenerjik sinirin hakim olduğu genişlemiş gözbebeği kasıdır. Uyarıldığında, gözbebeği genişleyen kasın periferik kasılması nedeniyle gözbebeği genişler. Bu ürün, gözbebeği sfinkterinin M-kolinerjik reseptörünü aktive ederek, gözbebeğinin küçüldüğünü gösterir ve etki, yerel uygulamadan sonra birkaç saatten bir güne kadar sürebilir. Göz içi basıncının düşürülmesi: aköz hümör, siliyer cisim epitel hücrelerinin salgılanması ve vasküler eksüdasyon yoluyla üretilir ve gözbebeği yoluyla ön kamaraya akar ve ön kamara köşe boşluğuna ulaşır, esas olarak filtre perdesi yoluyla skleral sinüse ve son olarak da kan dolaşımı. Bu ürün, gözbebeği kasılmasının etkisiyle irisin merkeze doğru çekilmesini sağlayabilir ve iris kökü incelir, böylece irisin etrafındaki ön kamara açı alanı genişler ve aköz hümörün skleral sinüse girmesi kolaydır. filtre perdesi, göz içi basıncını düşürür. Düzenleme konvülsiyonu: göz nesneye yakın olduğunda, içbükeylik ve dışbükeylik mercek aracılığıyla değiştirilebilir, böylece nesne, konaklama etkisi olarak adlandırılan nesneyi net bir şekilde görmek için optik sinir omentumunda görüntülenebilir. Gözün akomodasyonu esas olarak merceğin eğriliğinin değişmesine bağlıdır. Mercek kapsülü, merceği hafifçe küresel yapan elastiktir. Bununla birlikte, süspansiyon bağının dışa doğru çekilmesi nedeniyle lens nispeten düz bir durumda tutulabilir. Asıcı bağ aynı zamanda sirküler ve radyal düz kas liflerinden oluşan siliyer kas tarafından da kontrol edilir ve bunların başlıcası okülomotor sinirin hakim olduğu sirküler kas lifleridir. Okülomotor sinir uyarıldığında veya pilokarpinin etkisinden sonra halka şeklindeki kas, gözbebeğinin merkezine doğru kasılarak askıdaki bağın gevşemesine neden olur. Merceğin kendisi elastik ve dışbükey hale geldiğinden, parlaklığı artar, şu anda yalnızca yakın nesneler için uygundur, ancak uzaktaki nesneleri görmek zordur. İlacın bu etkisi, 2 saat içinde kaybolabilen düzenleyici konvülsiyon olarak adlandırılır. Siliyer kas da noradrenerjik sinir tarafından innerve edilir, ancak gözün düzenlenmesinde önemli bir rol oynamaz, bu nedenle adrenerjik ilaçlar genellikle gözün düzenlenmesini etkilemez.

(2) Bezler: Yüksek dozlarda pilokarpin (10-15mg subkutan enjeksiyon), ter bezlerinin ve tükürük bezlerinin yanı sıra lakrimal bezlerin, mide bezlerinin, pankreasın, ince bağırsak bezlerinin ve solunum bezlerinin salgılanmasını önemli ölçüde artırabilir. yol mukozası.

(3) Düz kas: Yukarıda belirtilen intraoküler düz kasa ek olarak, pilokarpin bağırsak düz kasını da uyarabilir, bunun gerilimini ve peristaltizmini artırabilir; Bronş düz kası uyarılır (astıma neden olur) ve aynı zamanda rahim, mesane, safra kesesi ve safra yollarının düz kasını da uyarabilir.

(4) Kardiyovasküler sistem: Pilokarpin 0.1mg/kg intravenöz olarak enjekte edildiğinde, kalp atış hızı ve kan basıncı geçici olarak düşürülebilir. İlk önce N reseptör blokerleri kullanılırsa, bariz baskı etkisi yaratabilir. Yukarıdaki iki etki atropin tarafından iptal edilebilir, ancak gangliyonların ve adrenal medullanın uyarılmasıyla ilgili olabilecek pilokarpinin neden olduğu baskı etkisine karşı antagonizmasının mekanizması hala belirsizdir.

[Klinik Uygulama]

(1) Glokom: Glokom, klinik uygulamada yaygın olarak görülen bir oftalmik hastalıktır. Hastalar temel olarak optik sinir meme ucunun ilerleyici depresyonu ve artmış göz içi basıncının eşlik ettiği görme kaybı ile karakterize edilir. Şiddetli vakalarda körlük meydana gelebilir. Düşük konsantrasyonlu pilokarpin (yüzde 2'den az) göz damlaları, açılı kapanma glokomunu (konjestif glokom olarak da bilinir) tedavi etmek için kullanılabilir. İlaç tedavisi sonrası hastanın gözbebeği küçülecek, ön kamara köşeleri arasındaki boşluk genişleyecek ve göz içi basıncı düşecektir. Ancak yüksek konsantrasyonlu ilaçlar hastaların semptomlarını ağırlaştırabilir, bu nedenle kullanılmamalıdır. Bu ürün aynı zamanda basit glokom olarak da bilinen açık açılı glokomun erken evresinde de belirli bir etkiye sahiptir. İlacın kornea yoluyla göz odasına girmesi kolaydır. Birkaç dakikalık ilaç tedavisinin ardından göz içi basıncı düşürülebilir ve 4-8 saat sürebilir. Mekanizma bilinmiyor. Yüzde 1 - 2 solüsyon yaygın olarak göz damlaları için kullanılır. Solüsyonun emilmesinden sonra yan etkilerden kaçınmak için göz damlası sırasında iç kantusa basılmalıdır.

(2) İritis: İrisin merceğe yapışmasını önlemek için midriyazis ilaçları ile dönüşümlü olarak kullanılır.

(3) Diğerleri: Bu ilacın oral uygulaması, boyun radyasyonundan sonra ağzı kurutmak için kullanılabilir. Ancak tükürük salgısını artırırken ter salgısını da önemli ölçüde artırır. Atropin zehirlenmesinin kurtarılması için de kullanılabilir.

[Advers reaksiyon] İlaç aşırı dozda alınırsa, kendini M-kolin reseptörünün aşırı uyarılması olarak gösterebilen muskarinik zehirlenmeye benzer semptomlar gösterebilir. Atropin semptomatik tedavi, kan basıncının korunması, suni solunum vb. için kullanılabilir.