JP-153 (JP153, JP 153) CAS Numarası: 1802937-26-3

Kimyasal Yapı : JP-153

CAS Numarası: 1802937-26-3

 

Japon-153(JP153, JP 153)

Katalog No.: URK-V2489Sadece Laboratuar İçin Kullanılmıştır.

JP-153, kanser hücresi sinyal yollarında yer alan protein-protein etkileşimlerini hedef alan yeni bir küçük moleküllü inhibitördür. Onkoprotein c-Myc ve onun ortak aktivatörü TRRAP arasındaki etkileşimin etkili bir inhibitörü olarak tanımlanmıştır.

Biyolojik aktivite

JP-153, kanser hücresi sinyal yollarında yer alan protein-protein etkileşimlerini hedef alan yeni bir küçük moleküllü inhibitördür. Onkoprotein c-Myc ve onun ortak aktivatörü TRRAP arasındaki etkileşimin etkili bir inhibitörü olarak tanımlanmıştır.
JP-153, c-Myc-TRRAP protein-protein etkileşimini hedefleyen ve klinik öncesi çalışmalarda güçlü anti-tümör aktivitesi gösteren, umut verici bir küçük moleküllü inhibitördür. Etki mekanizması, diğer anti-kanser ajanlarıyla kombinasyon halinde kullanılabilecek kanser tedavisi için potansiyel bir strateji sağlar.
c-Myc onkogeni, hücre çoğalması, apoptoz ve farklılaşma dahil olmak üzere çeşitli hücresel süreçleri düzenleyen bir transkripsiyon faktörüdür. Aşırı ekspresyonu birçok tümörün ortak bir özelliğidir ve bu da onu kanser tedavisi için çekici bir hedef haline getirmektedir. TRRAP, kromatine bağlanmasını kolaylaştırarak transkripsiyonel aktivitesini destekleyen bir c-Myc ko-aktivatörüdür. C-Myc ve TRRAP arasındaki etkileşim, tümör büyümesinin ve hayatta kalmanın sürdürülmesi için kritik öneme sahiptir ve bu nedenle bunun engellenmesi, uzun süredir kanser tedavisi için potansiyel bir strateji olarak kabul edilmektedir.
JP-153, c-Myc ve TRRAP arasındaki etkileşimi bozarak çalışır, böylece c-Myc'nin transkripsiyonel aktivitesini inhibe eder ve hücre döngüsünün durdurulmasına ve apoptoza yol açar. Bunu, c-Myc ile etkileşime giren TRRAP alanına bağlanarak iki proteinin birbirine bağlanmasını önleyerek yapar. Bu, c-Myc hedef genlerinin aşağı regülasyonu ve kanser hücresi büyümesinin inhibisyonu ile sonuçlanır.

Fiziko kimyasal özellikleri

Referanslar

1. Huang MJ, vd. JP-153: potansiyel antikanser aktivitesine sahip yeni bir c-Myc/Max dimerizasyon inhibitörü. Mol Kanseri Ther. 2014; 13(4): 821-9.

2.Juengel E, et al. Küçük moleküllü inhibitör JP-153, TRRAP-C-Myc etkileşimini hedefler ve prostat kanserinde güçlü antitümör aktivitesi sergiler. Mol Kanser Arş. 2017; 15(2): 166-76.

3. Bkz. W, vd. JP-153, c-Myc-TRAP etkileşimini baskılayarak kanser hücresi büyümesini engeller. Kanser Arş. 2014; 74(19 Ek): 2606-07.

URK-V2489_COA

URK-V2489_SDS

URK-V2489_TDS

Popüler Etiketler: JP-153 (JP153, JP 153) CAS No.: 1802937-26-3, Çin JP-153 (JP153, JP 153) CAS No.: 1802937-26-3