Açıklama
Kimyasal Yapı : PT2385
CAS Hayır.: 1672665-49-4
PT2385 ·(PT-2385)
katalog numarası: URK-V62Sadece Laboratuar İçin Kullanılmıştır.
PT2385 (PT-2385), HIF2'nin güçlü, seçici ve oral olarak aktif bir antagonistidir, HIF2 PAS-B alanına (Kd=50 nM) bağlanır ve HIF2/ARNT dimer oluşumunu bozar.
Biyolojik aktivite
PT2385 (PT-2385), HIF2'nin güçlü, seçici ve oral olarak aktif bir antagonistidir, HIF2 PAS-B alanına (Kd=50 nM) bağlanır ve HIF2/ARNT dimer oluşumunu bozar; HIF1/2 transkripsiyonel dimerizasyon ortağı ARNT/HIF1 ile HIF2 dimerizasyonunu allosterik olarak bloke eder, HIF2'yi bozar, HIF1'i bozmaz, Hep3B hücrelerinde ARNT ile heterodimerizasyonu bozar; ccRCC hücre hatlarında ve tümör ksenogreftlerinde VEGF-A, PAI-1 ve siklin D1 dahil olmak üzere HIF2 -bağımlı genlerin ekspresyonunu inhibe eder, ayrıca ksenogreft tümörlerinde HIF2 mRNA ve protein seviyelerini azaltır.
Böbrek kanseri
Faz 2 Klinik
Fiziko kimyasal özellikleri
|
Mw |
383.342 |
|
|
formül |
C17H12F3NO4S |
|
|
CAS Numarası. |
1672665-49-4 |
|
|
Depolamak |
Katı Toz -20 derece 3 yıl; 4 derece 2 yıl |
Solventte -80 derece 6 Ay -20 derece 1 Ay |
|
çözünürlük |
DMSO'da 10 mM |
|
|
Kimyasal ad |
Benzonitril, 3-[[(1S)-2,2-difloro-2,3-dihidro-1-hidroksi-7-(metilsülfonil) -1H-inden-4-il]oksi]-5-floro- |
|
Referanslar
1. Wallace EM ve ark. Kanser Arş. 2016 Eylül 15;76(18):5491-500.
2. Chen W ve ark. Doğa. 2016 Kasım 3;539(7627):112-117.
3. Courtney KD ve ark. J Clin Oncol. 2018 Mart 20;36(9):867-874.
4. Xie C ve ark. Nat Med. 2017 Kasım;23(11):1298-1308.
URK-V622_COAURK-V622_SDSURK-V622_TDSNot: Ureiko'nun tüm ürünleri yalnızca bilimsel araştırma veya ilaç sertifikası beyanı için kullanılmaktadır ve herhangi bir kişisel kullanım için ürün ve hizmet sunmuyoruz!
Popüler Etiketler: pt2385 kasa no.:1672665-49-4
Soruşturma göndermek
Bunları da sevebilirsiniz
