FEN1-IN-7 CAS Numarası: 824983-90-6

Kimyasal Yapı : FEN1-IN-7

CAS Numarası: 824983-90-6

 

FEN1-GİRİŞ-7

Katalog No.: URK-V2502Sadece Laboratuar İçin Kullanılmıştır.

FEN1-IN-7, DNA replikasyonu ve onarımında rol oynayan kritik bir enzim olan Flap endonükleaz 1'in (FEN1) yeni, güçlü ve seçici bir inhibitörüdür. FEN1-IN-7'in, çeşitli kanser hücre hatlarında DNA hasarını ve hücre döngüsü durmasını indükleyerek antikanser aktivite sergilediği gösterilmiştir.

Biyolojik aktivite

FEN1-IN-7, DNA replikasyonu ve onarımında rol oynayan kritik bir enzim olan Flap endonükleaz 1'in (FEN1) yeni, güçlü ve seçici bir inhibitörüdür. FEN1-IN-7'in, çeşitli kanser hücre hatlarında DNA hasarını ve hücre döngüsü durmasını indükleyerek antikanser aktivite sergilediği gösterilmiştir.
Yapıya özgü bir nükleaz olan FEN1, DNA replikasyonunda ve genom stabilitesinin korunmasında önemli bir rol oynar. FEN1, Okazaki fragmanının olgunlaşması ve onarım süreçleri sırasında RNA primerlerinin çıkarılmasında ve replikasyon ara maddelerinin bölünmesinde rol oynar. Kanıtlar, düzensiz FEN1 ekspresyonunun veya aktivitesinin kanserin gelişimine ve ilerlemesine katkıda bulunabileceğini ve bunun da onu çekici bir terapötik hedef haline getirebileceğini göstermektedir.
FEN1-IN-7, enzimin aktif bölgesine bağlanarak FEN1 aktivitesini inhibe eder ve enzimin çalışmasını engeller. FEN1 ve FEN1-IN-7 arasındaki spesifik etkileşimler, moleküler yerleştirme çalışmalarıyla aydınlatılmış ve ayrıca biyokimyasal ve biyolojik analizlerle doğrulanmıştır.
İlaç geliştirmedeki durumu:
FEN1-IN-7, potansiyel bir antikanser ajanı olarak önemli bir umut vaat ediyor. Geleneksel kemoterapiye dirençli olanlar da dahil olmak üzere birçok kanser hücre dizisine karşı güçlü aktivite sergiler. Klinik öncesi çalışmalarda FEN1-IN-7'in DNA hasarını indüklediği, hücre ölüm yollarını aktive ettiği ve hücre döngüsünün durdurulmasını desteklediği gösterilmiştir. Daha da önemlisi, FEN1-IN-7 aynı zamanda onu daha ileri klinik gelişimler için umut verici bir aday haline getiren iyi farmakokinetik özellikler de göstermektedir.

Fiziko kimyasal özellikleri

Referanslar

1. Zhao, Q. ve diğerleri. Kanser tedavisi için Flap endonükleaz 1'i (FEN1) hedef alan güçlü inhibitörler olarak kinazolinon-4-amidlerin keşfi ve optimizasyonu. J Med Kimya. 2018 Şubat 8;61(3):1311-1326.

2.Zhang, Y. ve diğerleri. Hedeflenen kanser tedavisi için yeni FEN1 inhibitörlerinin geliştirilmesi. Bioorg Med Chem Lett. 2020 1 Kasım; 30(21): 127504.

URK-V2502_COA

URk-V2502_SDS

URK-V2502_TDS

Popüler Etiketler: FEN1-IN-7 CAS No.: 824983-90-6, Çin FEN1-IN-7 CAS No.: 824983-90-6